Visão Geral do Conteúdo
- 0.1 Por que o Rexulti (Brexpiprazol) é Prescrito?
- 0.2 Segurança na Medicação: Riscos para Idosos
- 0.3 Tabela: Precauções no Uso de Antipsicóticos em Idosos
- 1 Interações Medicamentosas com Brexpiprazol
- 2 Considerações Sobre a Gravidez com Brexpiprazol
- 3 Mecanismo de Ação do Brexpiprazol
- 4 Quanto Tempo Para se Sentir Melhor com o Medicamento?
- 4.1 Contraindicações:
- 4.2 Reações Adversas Mais Comuns em Adultos
- 4.3 Avisos e Precauções
- 4.4 Quem deve tomar cuidado?
- 4.5 Precauções ao Parar o Medicamento
- 4.6 Preços Aproximados e Posologias.
- 4.7 Como Tomar o Medicamento
- 4.8 Perguntas Frequentes (FAQ) sobre Rexulti (Brexpiprazole)
- 4.9 1. O que é Rexulti e para que é utilizado?
- 4.10 2. Quais são os efeitos colaterais mais comuns?
- 4.11 3. Como o Rexulti é administrado?
- 4.12 4. Quais são as contraindicações do Rexulti?
- 4.13 5. O Rexulti pode ser usado durante a gravidez?
- 4.14 6. O Rexulti pode ser usado durante a amamentação?
- 4.15 7. Quais são as precauções ao parar o medicamento?
- 4.16 8. Como é o tratamento para esquizofrenia com Rexulti?
- 4.17 9. Como é o tratamento para depressão maior com Rexulti?
- 4.18 10. Você tem perguntas que não apareceram por aqui?
- 4.19 Reflexão Final sobre o Medicamento Rexulti (Brexpiprazole)
- 4.20 Referências
Ei, vamos falar sobre Brexpiprazol.
O Brexpiprazol, também conhecido pelo nome comercial Rexulti, é um antipsicótico atípico de segunda geração. Este medicamento é frequentemente utilizado no tratamento de condições de saúde mental como esquizofrenia e depressão maior, servindo como terapia adjunta em alguns casos. O Rexulti atua regulando o desequilíbrio de neurotransmissores como a serotonina e a dopamina no cérebro, proporcionando alívio dos sintomas associados a essas condições
Por que o Rexulti (Brexpiprazol) é Prescrito?
Então, por que um médico prescreveria Brexpiprazol? O medicamento tem várias indicações:
Agitação na Doença de Alzheimer
Brexpiprazol é usado para tratar agitação associada à demência devido à doença de Alzheimer.
Transtorno Depressivo Maior
Ele serve como um tratamento adjuvante em adultos para o transtorno depressivo maior.
Esquizofrenia
Tabela: Usos do Brexpiprazol
| Usos |
| Agitação na Doença de Alzheimer |
| Transtorno Depressivo Maior |
| Esquizofrenia |
Segurança na Medicação: Riscos para Idosos
Vamos abordar um tópico delicado: a segurança do uso de antipsicóticos, como o Brexpiprazol, em pessoas com 65 anos ou mais.
Conforme os Critérios de Beers, antipsicóticos são identificados como medicamentos potencialmente inadequados para serem evitados em pacientes nesta faixa etária.
Isso se deve ao aumento do risco de acidentes cerebrovasculares (derrames) e a uma maior taxa de declínio cognitivo e mortalidade em pacientes com demência.
Quando o Uso Pode Ser Apropriado
Os antipsicóticos podem ser apropriados para esquizofrenia, transtorno bipolar, outras condições de saúde mental ou uso de curto prazo como antiemético durante a quimioterapia.
No entanto, eles devem ser administrados na dose eficaz mais baixa e pelo menor tempo possível.
Precauções Adicionais
Além disso, esses medicamentos devem ser usados com cautela em idosos devido ao seu potencial para causar ou exacerbar a síndrome da secreção inadequada do hormônio antidiurético, ou hiponatremia.
É crucial monitorar de perto os níveis de sódio durante a iniciação ou ajustes de dosagem em idosos.
Tabela: Precauções no Uso de Antipsicóticos em Idosos
| Precauções |
| Risco de acidentes cerebrovasculares |
| Declínio cognitivo e mortalidade em demência |
| Monitoramento de sódio |
Interações Medicamentosas com Brexpiprazol
Nota Sobre Interações Medicamentosas
Vamos falar sobre um aspecto crucial do Brexpiprazol: as interações medicamentosas.
É importante notar que os medicamentos que interagem podem não estar listados individualmente se fizerem parte de uma interação em grupo.
Álcool (Etílico)
O álcool pode potencializar o efeito depressor do sistema nervoso central (SNC) dos medicamentos que também têm essa ação.
Agentes Antidiabéticos
Agentes associados à hiperglicemia podem diminuir o efeito terapêutico dos antidiabéticos.
Agentes Redutores da Pressão Arterial
Podem potencializar o efeito hipotensor dos antipsicóticos de segunda geração (atípicos).
Bupropiona
Brexpiprazol pode aumentar os efeitos adversos/tóxicos da bupropiona, especificamente o risco de convulsões.
Produtos contendo Canabinoides
Podem potencializar o efeito depressor do SNC.
Lítio
Pode potencializar o efeito neurotóxico dos antipsicóticos.
Sulfato de Magnésio
Pode potencializar o efeito depressor do SNC.
Agonistas Opioides
Podem potencializar o efeito depressor do SNC.
Oxycodone
Pode potencializar o efeito depressor do SNC.
Valeriana
Pode potencializar o efeito depressor do SNC.
Zolpidem
Pode potencializar o efeito depressor do SNC.
Tabela: Interações Medicamentosas e Riscos
| Interação Medicamentosa | Categoria de Risco |
| Álcool (Etílico) | Risco C |
| Agentes Antidiabéticos | Risco C |
| BuPROPiona | Risco D |
| Lítio | Risco C |
| Agonistas Opioides | Risco D |
Considerações Sobre a Gravidez com Brexpiprazol
Riscos na Gravidez: O uso de Brexpiprazol no terceiro trimestre pode levar a sintomas de abstinência ou movimentos musculares anormais no recém-nascido.
Diretrizes de Tratamento: A ACOG e a APA recomendam individualizar o tratamento durante a gravidez, considerando vários especialistas médicos.
Dados Limitados: Não há dados suficientes para recomendar o uso rotineiro de Brexpiprazol durante a gravidez. Se a exposição ocorrer, a continuação do tratamento pode ser considerada, pesando os riscos e benefícios.
Registro Nacional: É incentivado o registro de mulheres expostas ao Brexpiprazol durante a gravidez em um banco de dados nacional.
Considerações Sobre Amamentação com Brexpiprazol
Presença no Leite Materno: Não se sabe se o Brexpiprazol está presente no leite materno.
Decisão de Amamentar: Segundo o fabricante, a decisão de continuar ou interromper a amamentação durante o tratamento deve considerar o risco de exposição ao bebê e os benefícios do tratamento para a mãe.
Parâmetros de Monitoramento para Brexpiprazol
Adesão ao Tratamento: Verificada em todas as consultas.
Exames de Sangue: Realizados anualmente, incluindo eletrólitos, função renal e hepática, e TSH.
Sintomas Extrapiramidais: Avaliados em todas as consultas, especialmente após 4 semanas do início do tratamento ou mudança de dose.
Risco de Queda: Avaliado em todas as consultas.
Glicose e HbA1c: Verificados 12 semanas após o início do tratamento ou mudança de dose, e anualmente.
Painel Lipídico: Verificado 12 semanas após o início do tratamento ou mudança de dose, e anualmente.
Estado Mental e Alerta: Avaliados em todas as consultas.
Histórico de Síndrome Metabólica: Avaliado anualmente.
Prolactina: Sintomas verificados em todas as consultas até que a dose esteja estável.
Discinesia Tardia: Avaliada em todas as consultas e anualmente.
Sinais Vitais: Verificados em todas as consultas, especialmente nas primeiras 3 a 4 semanas.
Peso/Altura/IMC: Verificados 8 e 12 semanas após o início do tratamento ou mudança de dose, e trimestralmente.
Mecanismo de Ação do Brexpiprazol
O Brexpiprazol é um medicamento antipsicótico atípico que apresenta um mecanismo de ação complexo e multifacetado. Vamos entender isso em detalhes.
Atividade de Agonista Parcial
O Brexpiprazol age como um agonista parcial nos receptores 5-HT1A e D2. Um agonista parcial é uma substância que se liga a um receptor e ativa-o, mas não ao máximo da sua capacidade.
Isso significa que o Brexpiprazol pode ativar esses receptores, mas de forma mais moderada em comparação com um agonista total.
Receptores 5-HT1A
Os receptores 5-HT1A são um tipo de receptor de serotonina e estão envolvidos em várias funções, incluindo o humor, a ansiedade e o sono.
A atividade de agonista parcial nesses receptores pode contribuir para os efeitos antidepressivos e ansiolíticos do Brexpiprazol.
Receptores D2
Os receptores D2 são um tipo de receptor de dopamina, um neurotransmissor que desempenha um papel crucial na regulação do humor, recompensa e motivação.
A atividade de agonista parcial nesses receptores pode ajudar a equilibrar os níveis de dopamina, o que é particularmente útil no tratamento de condições como a esquizofrenia.
Atividade Antagonista
O Brexpiprazol também atua como um antagonista nos receptores 5-HT2A. Um antagonista é uma substância que se liga a um receptor, mas, em vez de ativá-lo, impede que ele seja ativado por outros compostos.
Receptores 5-HT2A
Estes são outro tipo de receptor de serotonina e estão associados a efeitos como alucinações. A atividade antagonista do Brexpiprazol nesses receptores pode ajudar a reduzir sintomas psicóticos.
| Receptor | Tipo de Atividade | Função Potencial |
| 5-HT1A | Agonista Parcial | Antidepressivo, Ansiolítico |
| D2 | Agonista Parcial | Antipsicótico |
| 5-HT2A | Antagonista | Antipsicótico |
Quanto Tempo Para se Sentir Melhor com o Medicamento?
Início dos Efeitos
O tempo para começar a sentir os efeitos do Brexpiprazol varia conforme a condição tratada.
Para Depressão Unipolar
Os primeiros efeitos podem ser observados em uma semana, com melhorias contínuas ao longo de 6 a 12 semanas.
Para Esquizofrenia
Os efeitos iniciais geralmente são notados dentro de 1 a 2 semanas após o início do tratamento, com melhorias contínuas ao longo de 4 a 6 semanas.
Tabela: Tempo para Início dos Efeitos do Brexpiprazol
| Condição | Tempo para Primeiros Efeitos | Melhorias Contínuas |
| Depressão Unipolar | 1 semana | 6 a 12 semanas |
| Esquizofrenia | 1 a 2 semanas | 4 a 6 semanas |
Contraindicações:
Hipersensibilidade ao Brexpiprazol
O uso de Brexpiprazol é contraindicado para pessoas, com hipersensibilidade ao medicamento ou a qualquer componente da formulação.
Isso inclui reações como anafilaxia, inchaço facial, erupções cutâneas e urticária.
Tabela: Reações de Hipersensibilidade ao Brexpiprazol
| Sintomas de Hipersensibilidade | Ação Recomendada |
| Anafilaxia | Descontinuar o medicamento |
| Inchaço Facial | Descontinuar o medicamento |
| Erupções Cutâneas | Descontinuar o medicamento |
| Urticária | Descontinuar o medicamento |
Se você apresentar qualquer um desses sintomas, é crucial interromper o uso do medicamento imediatamente e procurar atendimento médico.
Reações Adversas Mais Comuns em Adultos
Aqui estão algumas das reações adversas mais comuns associadas ao uso de Brexpiprazol, conforme indicado nas informações do produto.
| Sistema Afetado | Reação Adversa | Incidência (%) |
| Endócrino e Metabólico | Aumento dos triglicerídeos séricos (<500 mg/dL) | 8% a 28% |
| Aumento dos triglicerídeos séricos (?500 mg/dL) | <1% | |
| Ganho de peso (?7% aumento no peso corporal) | 2% a 11% | |
| Sistema Nervoso | Acatisia | 1% a 14% |
Se você experimentar qualquer uma dessas reações adversas, é importante consultar seu médico para avaliar a necessidade de ajustar o tratamento.
Avisos e Precauções
- Distúrbios Sanguíneos: Risco de leucopenia e neutropenia. Monitorar contagem sanguínea periodicamente.
- Efeitos Cerebrovasculares: Aumento de risco de AVC em idosos com psicose relacionada à demência.
- Depressão do SNC: Pode afetar habilidades físicas ou mentais. Cuidado ao dirigir ou operar máquinas.
- Dislipidemia: Maior incidência de hipertrigliceridemia em comparação com placebo.
- Disfunção Esofágica: Risco de dismotilidade esofágica e aspiração, especialmente em idosos.
- Sintomas Extrapiramidais: Risco de sintomas como pseudoparkinsonismo e acatisia. Monitorar e considerar descontinuação do tratamento se necessário.
- Quedas: Aumento do risco devido à sonolência e hipotensão ortostática.
- Hiperglicemia: Monitorar sintomas como polidipsia e poliúria. Cuidado em pacientes com diabetes.
- Transtornos de Impulso: Associado a comportamentos compulsivos. Redução de dose pode ser necessária.
- Síndrome Neuroléptica Maligna: Descontinue o tratamento se você suspeita de Síndrome Neuroléptica Maligna.
- Hipotensão Ortostática: Cuidado em pacientes com risco de hipotensão.
- Regulação da Temperatura: Cuidado com exercícios extenuantes e exposição ao calor.
- Ganho de Peso: Monitoramento do peso é recomendado.
Quem deve tomar cuidado?
- Demência: Maior risco de morte por causas cardiovasculares ou infecções em idosos com psicose relacionada à demência. Cuidado especial em pacientes com demência por corpos de Lewy ou demência associada à doença de Parkinson.
- Insuficiência Renal: Ajuste de dose necessário se a taxa de filtração glomerular for <60 mL/min.
- Convulsões: Cuidado em pacientes com risco de convulsões, especialmente idosos que podem ter fatores predisponentes.
Precauções ao Parar o Medicamento
Ao interromper o tratamento com antipsicóticos, é recomendado reduzir a dose gradualmente para evitar sintomas de abstinência física e sintomas de rebote.
Os sintomas de abstinência podem incluir agitação, sensações alternadas de calor e frio, ansiedade, suor excessivo, movimentos involuntários, sintomas gastrointestinais, insônia, irritabilidade, dores musculares, formigamento, psicose, inquietação, coriza, tremores e tontura.
O risco de sintomas de abstinência é maior após a interrupção abrupta de antipsicóticos altamente anticolinérgicos ou dopaminérgicos.
Pacientes com sintomas crônicos, recaídas frequentes e características diagnósticas claras de esquizofrenia estão em risco de resultados ruins se os medicamentos forem descontinuados.
Preços Aproximados e Posologias.
As posologias disponíveis nos Estados Unidos para Rexulti Oral são 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg e 4 mg. O preço aproximado por unidade é de $56.76.
Como Tomar o Medicamento
O Rexulti Oral pode ser administrado com ou sem alimentos.
Esquizofrenia
- Início: 1 mg uma vez ao dia durante 4 dias.
- Ajuste: Aumentar para 2 mg uma vez ao dia durante 3 dias, seguido de 4 mg uma vez ao dia no 8º dia.
- Dose-alvo: 2 a 4 mg/dia.
- Dose máxima diária: 4 mg.
Transtorno Depressivo Maior (como adjuvante a antidepressivos)
- Início: 0,5 mg ou 1 mg uma vez ao dia.
- Ajuste: Aumentar para 1 mg uma vez ao dia (se a dose inicial for de 0,5 mg), seguido de um aumento para a dose-alvo de 2 mg uma vez ao dia.
- Dose máxima diária: 3 mg.
Perguntas Frequentes (FAQ) sobre Rexulti (Brexpiprazole)
1. O que é Rexulti e para que é utilizado?
Rexulti (Brexpiprazole) é um medicamento antipsicótico atípico utilizado principalmente para tratar esquizofrenia e como adjuvante no tratamento do transtorno depressivo maior.
2. Quais são os efeitos colaterais mais comuns?
Aumento dos triglicerídeos séricos;
Ganho de peso;
Akathisia (inquietação);
Hiperidrose (suor excessivo);
Dor abdominal;
Constipação.
3. Como o Rexulti é administrado?
O Rexulti é administrado por via oral e pode ser tomado com ou sem alimentos.
4. Quais são as contraindicações do Rexulti?
O medicamento é contraindicado para pessoas com hipersensibilidade ao brexpiprazole ou a qualquer componente da formulação.
5. O Rexulti pode ser usado durante a gravidez?
O uso de Rexulti durante a gravidez é uma decisão que deve ser tomada em conjunto com seu médico, considerando os riscos e benefícios.
6. O Rexulti pode ser usado durante a amamentação?
Não se sabe se o brexpiprazole é excretado no leite materno. A decisão de continuar ou interromper a amamentação deve ser discutida com o médico.
7. Quais são as precauções ao parar o medicamento?
Ao descontinuar o Rexulti, é recomendado um desmame gradual para evitar sintomas de abstinência e rebote.
8. Como é o tratamento para esquizofrenia com Rexulti?
O tratamento inicial é de 1 mg uma vez ao dia por 4 dias, ajustando-se com base na resposta e tolerabilidade para 2 a 4 mg/dia.
9. Como é o tratamento para depressão maior com Rexulti?
O tratamento inicial é de 0,5 mg ou 1 mg uma vez ao dia, ajustando-se com base na resposta e tolerabilidade para 2 a 3 mg/dia.
10. Você tem perguntas que não apareceram por aqui?
Mande seus comentários aqui nesse artigo.
Consultas com a Dra. Célia Bianco.
Para consultas, você pode entrar em contato através do e-mail [email protected] ou pelos telefones +55 16 3911 – 6170 / +55 16 98257-0787. A secretária Andrea Gomes da Silva também está disponível para atendimento via WhatsApp no número +55 16 99173-2687.
Reflexão Final sobre o Medicamento Rexulti (Brexpiprazole)
O Rexulti (Brexpiprazole) é um medicamento antipsicótico atípico com múltiplas aplicações, incluindo o tratamento da esquizofrenia e como adjuvante no tratamento do transtorno depressivo maior.
Ele apresenta um perfil de efeitos colaterais que requer monitoramento cuidadoso, especialmente considerando fatores como alterações metabólicas, risco de quedas e sintomas extrapiramidais.
É crucial que o uso deste medicamento seja sempre orientado por um médico psiquiatra, que avaliará a necessidade de sua prescrição, ajustará as doses e monitorará possíveis efeitos adversos. O Dr. André Beraldo, um renomado psiquiatra, frequentemente enfatiza a importância de uma abordagem multidisciplinar no tratamento de condições psiquiátricas. E
le ressalta que medicamentos como o Rexulti podem ser ferramentas valiosas quando usados adequadamente e em conjunto com outras formas de terapia.
Lembramos que as doses e informações apresentadas são baseadas em diretrizes do UpToDate e que a automedicação é fortemente desaconselhada.
O tratamento deve ser individualizado e acompanhado de perto por profissionais de saúde qualificados.
Assim, o Rexulti pode ser uma opção terapêutica significativa para alguns pacientes, mas é fundamental que seu uso seja criterioso e baseado em uma avaliação médica completa.
Referências
Este artigo foi embasado em informações provenientes de fontes científicas confiáveis. Abaixo estão as referências utilizadas:
- 2019 American Geriatrics Society Beers Criteria Update Expert Panel. Atualização dos critérios AGS Beers 2019 para o uso potencialmente inadequado de medicamentos em adultos mais velhos. J Am Geriatr Soc. 2019;67(4):674-694. [PubMed 30693946]
- ACOG Committee on Practice Bulletins-Obstetrics. Boletim de prática ACOG: Diretrizes de gestão clínica para obstetras-ginecologistas número 92, abril de 2008. Uso de medicamentos psiquiátricos durante a gravidez e lactação. Obstet Gynecol. 2008;111(4):1001-1020. [PubMed 18378767]
- Agid O, Kapur S, Arenovich T, Zipursky RB. Hipótese de início tardio da ação antipsicótica: uma hipótese testada e rejeitada. Arch Gen Psychiatry. 2003;60(12):1228-1235. [PubMed 14662555]
- American Diabetes Association; American Psychiatric Association; American Association of Clinical Endocrinologists; North American Association for the Study of Obesity. Conferência de desenvolvimento de consenso sobre medicamentos antipsicóticos e obesidade e diabetes. J Clin Psychiatry. 2004;65(2):267-272. [PubMed 15003083]
- Canadian Psychiatric Association (CPA). Diretrizes de prática clínica. Tratamento da esquizofrenia. Can J Psychiatry. 2005;50(13)(suppl 1):7S-57S. [PubMed 16529334]
- Cerovecki A, Musil R, Klimke A, et al. Sintomas de abstinência e síndromes de rebote associadas à troca e descontinuação de antipsicóticos atípicos. CNS Drugs. 2013;27(7):545-572. [PubMed 23821039]
- De Hert M, Detraux J, van Winkel R, Yu W, Correll CU. Efeitos adversos metabólicos e cardiovasculares associados a medicamentos antipsicóticos. Nat Rev Endocrinol. 2011;8(2):114-126. [PubMed 22009159]
- Gugger JJ. Farmacoterapia antipsicótica e hipotensão ortostática: identificação e gestão. CNS Drugs. 2011;25(8):659-671. [PubMed 21790209]
- Hasan A, Falkai P, Wobrock T, et al; Força-Tarefa da Federação Mundial de Sociedades de Psiquiatria Biológica (WFSBP) sobre Diretrizes de Tratamento para Esquizofrenia. Diretrizes da WFSBP para o tratamento biológico da esquizofrenia, parte 1: atualização de 2012 sobre o tratamento agudo da esquizofrenia e o manejo da resistência ao tratamento. World J Biol Psychiatry. 2012;13(5):318-378. [PubMed 22834451]
- Herzig SJ, LaSalvia MT, Naidus E, et al. Antipsicóticos e o risco de pneumonia por aspiração em indivíduos hospitalizados por condições não psiquiátricas: um estudo de coorte. J Am Geriatr Soc. 2017;65(12):2580-2586. [PubMed 29095482]
