Zolpidem: Para que serve, O que é, alertas de riscos

O zolpidem é uma alternativa prescrita por muitos profissionais de saúde para combater a insônia de curto prazo.

Sua ação rápida e eficácia fizeram dele um medicamento muito receitado para aqueles que têm dificuldade em iniciar ou manter o sono.

Antes de prosseguir, é vital mencionar que, apesar de seu potencial benéfico, é essencial um entendimento abrangente e cauteloso do medicamento.

Para que serve o Zolpidem?

O Zolpidem é um medicamento prescrito para tratar a insônia, que é a dificuldade de iniciar ou manter o sono. É comumente utilizado para casos em que a insônia é de curta duração e para adultos com menos de 65 anos. Aqui estão os usos indicados para cada tipo de formulação do Zolpidem:

• Cápsula de Liberação Imediata (IR): Para o tratamento a curto prazo da insônia transitória, com dificuldade para iniciar o sono em adultos jovens.
• Comprimidos IR e sublinguais (somente Edluar) e spray oral: Para o tratamento a curto prazo da insônia, que se caracteriza pela dificuldade em começar a dormir.
• Comprimido de Liberação Prolongada (ER): Para o tratamento a curto prazo da insônia, com dificuldades tanto para iniciar quanto para manter o sono durante a noite.
• Comprimido Sublingual (somente Intermezzo): Tratamento conforme a necessidade para insônia quando o paciente acorda no meio da noite e tem dificuldade em voltar a dormir, com pelo menos 4 horas restantes para o tempo de sono.
• Comprimido Sublingual (somente Sublinox, produto canadense): Para o tratamento a curto prazo da insônia que inclui dificuldades em iniciar o sono, despertares frequentes ou acordar mais cedo do que o desejado.

Alerta: Aviso de Caixa Preta dos EUA sobre Zolpidem

É crucial estar ciente dos avisos sérios relacionados ao uso de zolpidem.

Comportamentos complexos durante o sono, tais como sonambulismo, dirigir dormindo e realizar outras atividades sem estar completamente acordado, são possíveis após o uso deste medicamento. Esses eventos podem acarretar lesões graves e, em circunstâncias raras, ser fatais.

Por isso, recomenda-se a suspensão imediata do zolpidem se o paciente manifestar algum desses comportamentos.

Esse aviso, conhecido como “aviso de caixa preta”, é o alerta mais forte emitido pela FDA — a Food and Drug Administration dos EUA — e destaca riscos que podem ser potencialmente perigosos associados a um medicamento. A segurança dos pacientes é de suma importância, e a adoção de medidas preventivas se faz necessária ao prescrever e consumir zolpidem.

Para mais detalhes sobre as precauções ao usar medicamentos para insônia e entender melhor esses riscos, visite o site da FDA.

O que Você Precisa Saber Sobre Zolpidem

O que é Zolpidem?

O zolpidem é um medicamento sedativo também conhecido como hipnótico. Ele atua alterando o equilíbrio químico no cérebro de pessoas com insônia para induzir o sono.

O zolpidem deve ser usado estritamente conforme a prescrição médica, geralmente por períodos curtos, não ultrapassando algumas semanas.

Tipos e Composições

O zolpidem está disponível em duas formas principais: a de ação imediata e a de liberação prolongada.

O primeiro ajuda a adormecer rapidamente, e o segundo tem duas camadas — uma que dissolve rapidamente para ajudar a adormecer e outra que dissolve lentamente para ajudar a manter o sono.

Como Zolpidem Funciona?

Para entender como o zolpidem funciona, pode-se comparar a uma chave que encaixa em uma fechadura específica no cérebro, promovendo a sonolência.

Sua função específica é potencializar o neurotransmissor GABA, que tem um efeito calmante sobre a atividade cerebral, facilitando o sono.

Mecanismo de Ação para Profissionais de Saúde

Profissionais de saúde entendem que o zolpidem se liga a receptores GABA no cérebro, aumentando a afinidade do GABA pelo receptor GABA-A, resultando em efeitos sedativos, anticonvulsivantes, ansiolíticos e miorrelaxantes.

Como Usar e Quais Precauções Tomar?

O zolpidem deve ser utilizado exatamente como prescrito. A dose recomendada não deve ser excedida, e o medicamento não deve ser tomado a menos que se planeje dormir pelo menos 7 a 8 horas.

Precauções e Contraindicações

Antes de usar zolpidem, informe seu médico sobre outras condições médicas e medicamentos que esteja tomando para evitar interações prejudiciais. As contraindicações incluem hipersensibilidade ao fármaco, história de depressão respiratória ou apneia do sono.

Posologia: Adulto – Insônia

Nota: Limitação do uso a longo prazo (>4 semanas): Deve-se restringir o uso prolongado do zolpidem a casos nos quais tratamentos não farmacológicos não estão disponíveis ou não são eficazes, e os benefícios superam os riscos. A utilização de doses mais elevadas pode aumentar o risco de comprometimento no dia seguinte, afetando a capacidade de conduzir e realizar atividades que requerem total alerta.

Insônia com dificuldade de início do sono:

Tableta de liberação prolongada (ER): Oral: Inicialmente, 6.25 mg para mulheres ou 6.25 a 12.5 mg para homens, imediatamente antes de deitar com um planejamento de ?7 a 8 horas de sono antes de acordar. Usar a menor dose eficaz, sem exceder 12.5 mg.

Tableta de ação imediata (IR), spray, tableta sublingual: Oral: Inicialmente, 5 mg para mulheres ou 5 a 10 mg para homens, imediatamente antes de deitar com um planejamento de ?7 a 8 horas de sono antes de acordar. Usar a menor dose eficaz, sem exceder 10 mg.

Cápsula de ação imediata (IR): Oral: Se 5 mg de outro produto zolpidem IR não for eficaz, a dose pode ser aumentada para 7.5 mg para ambos os sexos, imediatamente antes de deitar com um planejamento de ?7 a 8 horas de sono. Usar a menor dose eficaz, sem exceder 10 mg para formulações IR (as cápsulas estão disponíveis apenas na concentração de 7.5 mg).

Insônia com dificuldade de manutenção do sono, 7 a 8 horas de sono planejado:

Tableta de liberação prolongada (ER): Oral: Inicialmente, 6.25 mg para mulheres ou 6.25 a 12.5 mg para homens, imediatamente antes de deitar com um planejamento de ?7 a 8 horas de sono. Usar a menor dose eficaz, sem exceder 12.5 mg.

Tableta de ação imediata (IR), spray, tableta sublingual (uso não indicado no rótulo): Oral: Inicialmente, 5 mg para mulheres ou 5 a 10 mg para homens, imediatamente antes de deitar com um planejamento de ?7 a 8 horas de sono. Usar a menor dose eficaz, sem exceder 10 mg.

Insônia com manutenção do sono, despertar com 4 horas de sono planejado:

Tableta sublingual de ação imediata (IR): Oral: 1.75 mg para mulheres ou 1.75 a 3.5 mg para homens uma vez por noite ao acordar no meio da noite com pelo menos 4 horas de sono planejadas restantes.

Descontinuação da terapia: Reduzir pela menor forma de dosagem disponível toda semana ou a cada duas semanas; as tabletas ER e as cápsulas IR não podem ser divididas.

Para pacientes que tomam doses mais altas de zolpidem (por exemplo, 10 a 12.5 mg/dia) por um período prolongado, é aconselhável reduzir a dose de zolpidem ainda mais lentamente, em conjunto com terapia comportamental cognitiva para insônia.

Ajuste de dose para terapia concomitante: Existem interações medicamentosas significativas que exigem ajuste de dose/frequência ou evitação. Consulte a base de dados de interações medicamentosas para obter mais informações.

Antes de prosseguir para o próximo tópico, é importante verificar se as informações estão claras e se o formato de apresentação está de acordo com as necessidades do conteúdo.

Posologia: Idosos

Evitar uso em idosos: Conforme referências médicas e estudos clínicos, o uso de zolpidem em idosos deve ser evitado (Ref). Essa recomendação baseia-se no aumento do risco de efeitos colaterais, como sedação prolongada, confusão, e outros riscos de eventos relacionados ao sono que podem ter consequências graves nessa população.

Descontinuação da terapia em idosos: As orientações para a interrupção do uso de zolpidem em idosos seguem a mesma lógica aplicada aos adultos.

Recomenda-se a redução gradual da dose para minimizar os sintomas de abstinência ou o surgimento de insônia rebote, ajustando-se ao menor incremento de dosagem disponível e seguindo o protocolo mencionado anteriormente para pacientes adultos.

É essencial reiterar que a decisão de prescrever zolpidem para qualquer paciente, especialmente idosos, deve ser acompanhada de uma avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios, com uma tendência à precaução e monitoramento rigoroso.

Antes de continuarmos, por favor confirme se esta seção atende às expectativas de clareza e adequação para os leitores profissionais de saúde.

Posologia: Pediátrica para Zolpidem

Atenção: A informação a seguir é baseada em estudos limitados e as doses podem variar. É crucial consultar um profissional de saúde antes de administrar zolpidem em crianças.

Para crianças e adolescentes:

• Idade: A partir de 2 anos até 17 anos.
• Via de administração: Oral, através de comprimidos de liberação imediata.
• Dose usual: 0.25 mg por kg de peso da criança na hora de dormir.
• Dose máxima: Não ultrapassar 10 mg por dose.

Considerações importantes:

• Eficácia variável: Há relatos de resultados diferentes sobre a eficácia do medicamento em crianças.
• TDAH e distúrbios neurodesenvolvimentais: Em estudos, o zolpidem não reduziu consistentemente o tempo para iniciar o sono e apresentou efeitos colaterais como alucinações.
• Precaução: Devido aos efeitos variados e possíveis reações adversas, o zolpidem deve ser prescrito com cautela em pediatria e sempre sob orientação médica especializada.

Estudos de referência:

• Um estudo não encontrou diferença significativa na latência do sono em crianças com TDAH.
• Relatos de alucinações em 7.4% dos pacientes em um estudo com zolpidem.
• Comparação com midazolam em termos de ansiedade pré-operatória e aceitação de máscara em crianças.

Este resumo é baseado em informações de estudos específicos e deve ser usado somente como referência. A prescrição e o uso de medicamentos em crianças devem sempre ser feitos com supervisão médica.

Uso em Grupos Especiais

Considerações sobre a gravidez:

O zolpidem é um medicamento classificado pela FDA (Food and Drug Administration) na categoria C para uso durante a gravidez. Isso significa que estudos em animais mostraram algum risco, mas não há estudos bem controlados em mulheres grávidas. Portanto, o zolpidem deve ser usado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem o risco para o feto.

Durante a lactação:

Zolpidem é excretado no leite materno em pequenas quantidades. A decisão de continuar ou descontinuar a amamentação ou o tratamento com zolpidem deve levar em consideração a importância do medicamento para a mãe e o potencial de efeitos adversos no lactente.

Ajustes de dose podem ser necessários:

• Para grávidas: A necessidade de ajuste de dose deve ser considerada, especialmente durante o último trimestre de gravidez, quando o metabolismo e a função renal da mãe podem alterar a farmacocinética do medicamento.
• Para lactantes: Monitoramento das reações no lactente pode ser necessário se a mãe estiver tomando zolpidem.

Insuficiência Renal:

Não é necessário ajustar a dose inicial em pacientes com insuficiência renal leve a moderada. No entanto, deve-se ter cautela, pois o zolpidem pode acumular-se no organismo devido à redução da função renal.

Insuficiência Hepática:

Pacientes com insuficiência hepática leve a moderada devem iniciar o tratamento com doses menores, pois o metabolismo do zolpidem pode ser reduzido. Em casos de insuficiência hepática grave, o uso de zolpidem deve ser evitado.

Depressão do Sistema Nervoso Central (SNC)

O zolpidem é um agente sedativo-hipnótico que pode causar sonolência no dia seguinte e diminuir a alerta mental. Esses efeitos podem levar a:

• Dirigir com prejuízo
• Lesões acidentais e traumas
• Acidentes de carro
• Quedas e fraturas ósseas (incluindo fratura do colo do fêmur)
• Lesões intracranianas

Os pacientes podem se sentir completamente acordados, mas com a alerta mental comprometida. O zolpidem está na lista de medicamentos potencialmente inapropriados para uso em idosos segundo os critérios de Beers. Inapropriados para uso em idosos segundo os critérios de Beers.

Fatores de Risco:

• Idade avançada (65 anos) e gênero feminino
• Uso simultâneo de substâncias depressoras do SNC
• Medicamentos que aumentam a concentração sérica de zolpidem
• Uso da formulação de liberação prolongada
• Dormir menos de 7 a 8 horas após a administração de zolpidem

Comportamentos Complexos Relacionados ao Sono

Distúrbios comportamentais relacionados ao sono podem ocorrer com o uso de zolpidem, tais como:

• Sonambulismo
• Comer
• Dirigir
• Cozinhar
• Ter relações sexuais enquanto dorme

Os pacientes geralmente não se lembram desses comportamentos. Em alguns casos, eles levaram a lesões graves ou até mesmo à morte.

Fatores de Risco:

• Qualquer dose, sendo mais provável com doses mais altas
• Uso concomitante de antidepressivos serotoninérgicos ou depressores do SNC
• Uso concomitante de álcool ou inibidores da CYP3A4
• Distúrbios pré-existentes do sono

Outros Efeitos Psiquiátricos/Comportamentais

Foram relatados efeitos psiquiátricos e comportamentais variados, incluindo:

• Alucinações visuais e auditivas
• Delírio
• Pensamento anormal
• Comportamento agressivo aumentado
• Comportamento bizarro
• Agitação
• Amnésia
• Ansiedade
• Piora da depressão

Esses efeitos podem ocorrer imprevisivelmente e são reversíveis com a interrupção do medicamento.

Fatores de Risco:

• Qualquer dose, sendo mais provável com doses mais altas
• Gênero feminino e idade avançada (65 anos)
• Uso concomitante de medicamentos psicoativos
• Álcool e outros fatores como TDAH e doenças psiquiátricas preexistentes

Ideação e Comportamento Suicida

• A ideia e tendência suicida podem ocorrer e estar relacionadas a efeitos induzidos pelo zolpidem.

Síndrome de Abstinência

Os sintomas de abstinência podem variar de distúrbios transitórios do sono a um síndrome de abstinência completa com sintomas como:

• Cãibras abdominais
• Ansiedade
• Desorientação
• Disforia
• Insônia
• Irritabilidade
• Cãibras musculares
• Inquietação
• Convulsões
• Suor
• Tremores
• Vômito

Esses sintomas geralmente se resolvem após algumas semanas da descontinuação do medicamento ou com a retomada da terapia.

Precauções e Advertências

• Pacientes devem ser orientados a não dirigir ou operar máquinas se estiverem sentindo sonolência.
• O medicamento não deve ser usado por pacientes que não possam garantir 7 a 8 horas de sono antes de atividades que requeiram atenção plena.
• A interrupção do uso deve ser feita gradualmente e sob supervisão médica.
• É recomendável evitar álcool e outros depressores do SNC durante o uso de zolpidem.

Disclaimer: As informações aqui apresentadas são baseadas em referências científicas e destinam-se a orientar profissionais de saúde. Não substituem a consulta médica e devem ser ajustadas às condições individuais de cada paciente.

Efeitos colaterais do Zolpidem

As seguintes reações adversas a medicamentos e incidências são derivadas do rótulo do produto, a menos que especificado de outra forma. Conforme relatado com a administração oral, a menos que indicado.

Efeitos Adversos 1% a 10%

Efeitos Adversos <1%

Pós-comercialização

Estas tabelas resumem os efeitos adversos com base em sua frequência de ocorrência, facilitando a consulta rápida e eficiente. Caso precise de mais alguma informação ou ajuste, estou à disposição.

Abaixo está a tabela com as indicações de uso do Zolpidem conforme o tipo de formulação:

Zolpidem para Idosos: Medicamento de Alto Risco

Segundo os Critérios de Beers, o Zolpidem, um hipnótico agonista não-benzodiazepínico do receptor benzodiazepínico, é identificado como um medicamento potencialmente inapropriado que deve ser evitado em pacientes com 65 anos ou mais, independentemente de diagnóstico ou condição.

O uso em adultos mais velhos está associado a eventos adversos semelhantes aos benzodiazepínicos, como delírio, quedas, fraturas e um aumento nas visitas a salas de emergência, hospitalizações e acidentes de trânsito. Além disso, a melhoria na latência e duração do sono é mínima (Critérios de Beers [AGS 2023]).

Interações Alimentares

• Concentração máxima plasmática e biodisponibilidade: Diminuição com alimentos; aumento do tempo para pico de concentração plasmática; meia-vida inalterada.
• Gestão: Não administrar com ou imediatamente após uma refeição.

Considerações Dietéticas

• Não administrar com ou imediatamente após uma refeição (pode atrasar o início da ação).

Parâmetros de Monitoramento

• Alerta diurno;
• Risco de quedas;
• Taxa respiratória (em pacientes com respiração comprometida);
• Perfil comportamental;
• Tolerância, abuso e dependência;
• Reavaliação da insônia após 7 a 10 dias de uso.

Segue abaixo a tabela com as informações de farmacocinética do zolpidem relevantes para profissionais de saúde:

Cada categoria listada na tabela acima corresponde a uma média ou a um intervalo comum de valores e inclui várias formas de zolpidem, como comprimidos de liberação imediata (IR), comprimidos de liberação prolongada (ER), sublinguais e em spray, com notas específicas sobre diferenças de gênero e influência alimentar.

As informações sobre volume de distribuição (Vd) e clearance foram dadas por faixas etárias, mostrando a variabilidade no metabolismo e excreção da droga entre crianças, adolescentes e adultos.

Gravidez com o uso de Zolpidem

O zolpidem é um medicamento que atravessa a placenta, o que requer uma consideração cuidadosa do seu uso durante a gravidez.

Os dados existentes sugerem que o uso materno do zolpidem no final do terceiro trimestre pode estar associado a complicações respiratórias neonatais graves, que podem exigir ventilação artificial ou intubação intratraqueal, bem como sedação.

Há relatos de efeitos adversos adicionais em neonatos expostos ao zolpidem antes do nascimento, como baixo peso ao nascer e parto prematuro, sugerindo a necessidade de uma vigilância apurada para essas condições.

Dentro deste contexto, é recomendável monitorar os recém-nascidos expostos ao zolpidem para sedação excessiva, hipotonia e depressão respiratória.

As considerações sobre o uso do zolpidem durante a gravidez devem equilibrar os riscos potenciais para o feto com os benefícios do tratamento para a mãe.

Amamentação com o uso de Zolpidem

O zolpidem também está presente no leite materno, e dados indicam que a sua administração pode levar à transferência de pequenas quantidades de medicamento para o lactente.

A decisão de amamentar durante o tratamento com zolpidem deve considerar o risco potencial de exposição para o lactente e os benefícios da amamentação, juntamente com os benefícios do tratamento para a mãe.

Tem-se recomendado que as mães que tomam zolpidem e que optam por amamentar monitorizem seus bebês para qualquer sinal de sedação excessiva, hipotonia e depressão respiratória e que considerem a possibilidade de bombear e descartar o leite materno durante o tratamento e até 23 horas após a última dose para minimizar a exposição do lactente.

O próximo tópico a ser abordado no PDF, seguindo as considerações para a gravidez e a amamentação, poderá ser o de “Considerações Dietéticas e Parâmetros de Monitoramento” para o uso de zolpidem, oferecendo uma orientação completa para os cuidados e ajustes necessários no tratamento dos pacientes.

Mecanismo de Ação do Zolpidem

O zolpidem é um hipnótico da classe das imidazopiridinas e possui uma estrutura química que difere das benzodiazepinas.

O medicamento potencializa a atividade do neurotransmissor inibitório ácido gama-aminobutírico (GABA), através de um agonismo seletivo no receptor benzodiazepínico-1 (BZ1).

Esse mecanismo de ação se traduz em um aumento da condutância de cloreto, hiperpolarização neuronal, inibição do potencial de ação e uma consequente diminuição da excitabilidade neuronal, o que resulta em efeitos sedativos e hipnóticos.

A seletividade do zolpidem pelo receptor BZ1 em detrimento do receptor BZ2 confere ao medicamento propriedades sedativas e hipnóticas com minimização das propriedades ansiolíticas, miorrelaxantes e anticonvulsivantes, as quais são principalmente atribuídas ao agonismo no receptor BZ2.

Devido a essa seletividade, o zolpidem é considerado um agente que induz o sono sem provocar de maneira significativa os outros efeitos que são comuns a outros agentes que atuam mais amplamente sobre os receptores benzodiazepínicos.

O próximo tópico recomendado para inclusão no PDF após a explicação do mecanismo de ação seria “Efeitos Adversos e Considerações de Segurança no Uso do Zolpidem”, dando prosseguimento às informações relevantes para a segurança do paciente e a eficácia do tratamento.

Bula e Preços

A bula do medicamento contém informações essenciais sobre a indicação, modo de uso, dosagens recomendadas, advertências, possíveis interações medicamentosas, efeitos adversos, contraindicações, entre outras informações importantes que devem ser cuidadosamente revisadas pelo profissional de saúde e pelo paciente.

Em relação aos preços, eles podem variar bastante dependendo da região, da dosagem, da marca e do estabelecimento de compra. É importante considerar que existem tanto versões de marca quanto genéricas do zolpidem, podendo haver uma diferença significativa de preço entre elas. Recomenda-se a pesquisa de preços em diferentes farmácias e a verificação da possibilidade de cobertura pelo plano de saúde, quando aplicável.

Para obter informações atualizadas sobre os preços e as versões disponíveis no mercado brasileiro, profissionais de saúde e pacientes podem consultar plataformas online de comparação de preços de medicamentos, visitar farmácias locais ou contatar distribuidores farmacêuticos.

Reflexão Final sobre o Zolpidem

A prescrição e o uso de medicamentos como o zolpidem devem ser realizados com cautela e responsabilidade, sempre buscando o equilíbrio entre os benefícios esperados e os riscos potenciais. O profissional de saúde tem o papel crucial de fornecer informações claras e baseadas em evidências aos pacientes, para que estes possam fazer escolhas informadas sobre seu tratamento.

É essencial que os pacientes sigam as orientações médicas e não modifiquem ou interrompam o tratamento sem a devida consulta a um profissional de saúde qualificado. Da mesma forma, é importante que os pacientes reportem quaisquer efeitos adversos ou preocupações em relação ao tratamento para que se possa ajustar a terapia conforme necessário.

Se você tem perguntas sobre o zolpidem ou outras opções de tratamento para distúrbios do sono, entre em contato com um médico especialista. Para aqueles na região de Ribeirão Preto, o Portal Medicina Ribeirão está à disposição para oferecer informações e facilitar o agendamento de consultas para cuidar de sua saúde e bem-estar. Não hesite em buscar ajuda profissional para garantir um tratamento seguro e eficaz.